Hỏi đáp

Thuốc Tác Dụng Trên Hệ Adrenergic Là Gì, Adrenergic Là Gì – viettingame

Tác giả: Học viện chuyên nghành Quân yChuyên ngành: Dược họcNhà xuất bạn dạng:Học viện chuyên nghành Quân yNăm xuất bạn dạng:2012Trạng thái:Chờ xét duyệtQuyền truy vấn: Xã hội

Thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương thực vật

ĐẠI CƯƠNG

Phân loại thuốc chữa bệnh tác dụng lên hệ thần kinh trung ương thực vật

Những thuốc với tác dụng tựa như tác dụng thúc đẩy ( cường, hưng phấn ) giao cảm được gọi là thuốc thúc đẩy giao cảm, còn những thuốc với tác dụng tựa như thúc đẩy phó giao cảm được gọi là thuốc thúc đẩy phó giao cảm. Thuốc nào với tác dụng kìm hãm tác dụng của giao cảm hay phó giao cảm thì gọi là ức chế ( huỷ, phong tỏa, phong bế ) giao cảm hay ức chế phó giao cảm.

Đang xem: Adrenergic là gì

Sở hữu nhiều loại thuốc chữa bệnh tác dụng trên hệ thần kinh trung ương thực vật và cũng có thể có nhiều cách thức phân loại. Dựa vào tác dụng dược lý, chia làm 2 nhóm thuốc chính.

Thuốc tác dụng trên hệ cholinergic

Thuốc tác dụng trên hệ M-choline :

Thúc đẩy : acetylcholine, những ester choline khác ( aceclidine, betanechol, carbachol…), muscarine, pilocarpine.

Ức chế : atropine, những chế phẩm belladonna, homatropine, scopolamine, ipratropium.

Thuốc tác dụng trên hệ N-choline :

Thúc đẩy : nicotine, lobeline, TMA ( tetra-methyl-ammonium ), DMPP ( dimethyl-phenyl-piperazine ).

Ức chế :

Thuốc liệt hạch : methioplegium, mecamylamine, trimetaphan.

Thuốc giãn cơ vân : gallamine, tubocurarine, pancuronium, pipecuronium, succinylcholine ( tên khác : suxamethonium chloride ).

Thuốc ức chế enzyme cholinesterase ( acetylcholinesterase hay cholinesterase thật = ChE ) ( cholinesterase inhibitors ) :

Thuốc ức chế với hồi phục : physostigmine, neostigmine, edrophonium, pyridostigmine, galantamine.

Thuốc ức chế ko hồi phục : isoflurophate ( BD : diisopropyl fluorophosphate ), chất độc chiến tranh ( tabun, sarin, soman ), phẩm màu hóa chất trừ sâu dạng lân hữu cơ ( malathion, parathion )…

Thuốc tác dụng trên hệ adrenergic

Thuốc thúc đẩy :

Thuốc thúc đẩy receptor ( Rp ) alpha-adrenergic và beta-adrenergic : epinephrine, norepinephrine, dopamine ( DA )…

Thuốc thúc đẩy alpha-adrenergic : metaraminol, phenylephrine, heptaminol, clonidine.

Thuốc thúc đẩy beta-adrenergic : isoproterenol, dobutamine, orciprenaline ( tên khác : metaproterenol sulfate).

Thuốc thúc đẩy lựa chọn Rp beta2-adrenergic : salbutamol ( tên khác : albuterol sulfate ), ritodrine.

Thuốc thúc đẩy giao cảm gián tiếp : ephedrine, amphetamine.

Thuốc ức chế :

Thuốc ức chế giao cảm : reserpine, methyldopa, guanethidine.

Thuốc ức chế alpha-adrenergic : phenoxybenzamine, dibenamine, tolazoline, phentolamine, prazosin.

Thuốc ức chế beta-adrenergic : acebutolol, acebutalol, atenolol, betaxolol, carvedilol, esmolol, labetalol, metoprolol, nebivolol, propranolol, pindolol…

CÁC THUỐC

Thuốc tác dụng trên hệ cholinergicThuốc tác dụng trên hệ M-choline

Thuốc thúc đẩy hệ M-choline

Acetylcholine ( ACh )

ACh bị phá huỷ thời gian nhanh trong thể chất, tác dụng rất ngắn, đột ngột, ko sử dụng trong lâm sàng. Chỉ sử dụng để nghiên cứu và phân tích trong phòng thí nghiệm. Ko sử dụng trị liệu hiện tượng Raynaud (Hiện tượng Raynaud (Raynaud”s phenomenon ) bao hàm cả bệnh Raynaud ( Raynaud”s disease ( also known as “Primary Raynaud”s phenomenon’’ ) và hội chứng Raynaud (Raynaud”s syndrome ( secondary Raynaud”s )).) mà sử dụng những thuốc giãn mạch khác ( xem bài : Thuốc chống tăng huyết áp ).

Tác dụng giãn mạch của ACh chỉ xẩy ra lúc nội mô mạch còn nguyên vẹn. Theo Furchgott và cs (1984), ACh và những thuốc cường hệ M làm giải phóng yếu hèn tố giãn mạch của nội mô mạch (endothelium- derived relaxing factor – EDRF) mà thực chất là nitric oxyd nên gây giãn mạch. Nếu nội mô mạch bị tổn thương, ACh không khiến được giãn mạch.

Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp 0,05 – 0,1 g, mỗi ngày 2-3 lần ống 1 mL = 0,1 g acetylcholin clorid

Những ester cholin khác ( còn gọi là những thuốc giống choline )

Nếu thay thế nhóm acetyl bằng nhóm carbamat th ì bảo vệ được thuốc khỏi tác dụng của cholinesterase, do đó kéo dãn dài được thời hạn tác dụng của thuốc. Những thuốc đều phải sở hữu amin bậc 4 nên khó thấm được vào thần kinh trung ương trung ương.

Betanechol (Urecholin)- Dẫn xuất tổng hợp

Tác dụng lựa chọn trên ống tiêu hóa và tiết niệu. Sử dụng trị liệu chướng bụng, đầy khá và bí đái sau lúc mổ.

*

Chống chống chỉ định: hen, loét dạ dày – tá tràng.

Uống 5- 30 mg. Viên 5- 10- 25- 50 mg

Tiêm dưới da: 2,5- 5 mg, 3- 4 lần một ngày.

CarbAChol

Sử dụng khám chữa tăng nhãn áp, nhỏ dung dịch 0,5 -1%

Còn sử dụng làm chậm nhịp tim trong những cơn nhịp thời gian nhanh kịch phát, rối loạn tuần hoàn vòng luân hồi ngoại biên (viêm động mạch máu, bệnh Raynaul), táo bón, chướng bụng, bí đái sau mổ.

Uống 0,5- 2,0 mg/ ngày. Tiêm dưới da 0,5 – 1 mg/ ngày.

Muscarin

Sở hữu nhiều trong một trong những nấm độc loại Amanita muscaria, A.pantherina

Tác dụng nổi bật trên khối hệ thống hậu hạch phó giao cảm, vì thế vậy được gọi là hệ muscarinic. Mạnh hơn acetylcholin 5 – 6 lần và không trở nên cholinesterase phá huỷ.

Ko sử dụng khám chữa. Nhưng mà thậm chí gặp gỡ ngộ độc muscarin do ăn phải nấm độc: đồng tử co, sùi bọt mép, mồ hôi lênh láng, không thở được do khí đạo co thắt, nôn ọe, ỉa chảy, đái dầm, tim đập chậm, huyết áp hạ…

Trị liệu: atropin liều cao. Thậm chí tiêm tĩnh mạch máu từng liều 1 mg atropin sulfat.

Pilocarpin

Độc, bảng A

Là alcaloid của lá cây Pilocarpus jaborandi, P.microphylus – Rutaceae, mọc nhiều ở Nam Mỹ. Đã tổng hợp được. Thúc đẩy mạnh hậu hạch phó giao cảm, tác dụng lâu hơn acetylcholin; làm tiết nhiều nước bọt, mồ hôi và tăng nhu động ruột. Khác với muscarin là với cả tác dụn g thúc đẩy hạch, làm giải phóng adrenalin từ tuỷ thượng thận, nên trên động vật đã được tiêm trước bằng atropin, pilocarpin sẽ làm tăng huyết áp. Trong công thức, chỉ với amin bậc 3 nên thấm được vào thần kinh trung ương trung ương, liều nhẹ thúc đẩy, liều cao ức chế.

Liều trung bình 0,01- 0,02g

Thường chỉ sử dụng nhỏ thị giác dung dịch dầu pilocarpin base 0,5 – 1% hoặc dung dịch nước pilocarpin nitrat hoặc clohydrat 1- 2% để chữa tăng nhãn áp hoặc đối lập với tác dụng giãn đồng tử của atropin.

*

Hình 1 : Công thức cấu trúc một trong những thuốc thúc đẩy hệ M-choline

Thuốc ức chế hệ M-choline : gồm atropine và những thuốc giống atropine.

Atropine :

Nguồn gốc :

Atropine và đồng loại là alkaloid của lá, quả cây Belladonna ( Atropa belladonna ), Cà độc dược ( Datura stramonium ), Thiên tiên tử ( Hyoscyamus niger ), họ Cà ( còn được gọi là họ Khoai tây ( Solanaceae ).

Tác dụng dược lý :

Atropine và đồng lại là những chất đối kháng tranh chấp với ACh ở Rp của hệ M-choline ( ái lực > 0; hiệu lực thực thi hiện hành nội tại = 0 ). Chỉ với liều rất cao và tiêm vào động mạch máu mới thấy tác dụng đối kháng này trên hạch TKTV và bạn dạng vận động cơ vân. Vì thế vậy những tác dụng thường thấy là :

Trên thị giác : làm giãn đồng tử, mất kinh nghiệm điều tiết sức nhìn, do đó chỉ nhìn được xa. Do làm cơ mi giãn nở ra nên những ống thông dịch của nhãn cầu bị ép lại làm tăng nhãn áp ( chống chống chỉ định ở những người bệnh bị bệnh tăng nhãn áp ( thiên đầu thống, Glaucoma ).

Trên tuyến bồi tiết : tránh tiết những tuyến ngoại tiết ( nước bọt, mồ hôi, tuyến dạ dày – ruột )…

Trên cơ trơn :

Làm tránh co thắt cơ trơn những tạng rỗng ( dạ dày – ruột, đường mật, đường tiết niệu ), ít tác dụng trên nhu động ruột thông thường, nhưng làm tránh lúc ruột tăng nhu động.

Làm giãn cơ trơn khí – phế quản nhất là lúc khí – phế quản đang bị co thắt vì thế cường phó giao cảm.

Ngoài ra còn làm tránh tiết dịch phế quản và thúc đẩy trung tâm thở, cho nên tr­ước kia atropine th­ường được sử dụng để cắt cơn hen phế quản.

Tuy nhiên thuốc không có nhiều tác dụng trên đường thở thông thường và lại gây tránh tiết dịch phế quản, làm những cục đờm đặc quánh, ứ lại trong đường thở, mà thậm chí gây bít tắc đường thở… Mặt khác đã với rất nhiều thuốc chống hen khác tốt hơn nhiều ( Xem bài : Thuốc điều chỉnh những rối loạn tuần hoàn thở ).

Trên trung tâm thở : thúc đẩy nhẹ.

Trên tim : rất phức tạp, tùy theo liều và tính thỏa mãn nhu cầu cá thể :

Liều thấp thúc đẩy trung tâm dây X ở hành não nên làm chậm nhịp tim.

Liều cao hơn atropine lại ức chế những Rp muscarinic của tim, gây nhịp thời gian nhanh.

Mạch : làm giãn mạch da, nhất là trong môi trường xung quanh nóng. Vì thế thuốc làm tránh tiết mồ hôi nên mạch da càng giãn nở ra để làm tránh thân nhiệt ( da đỏ, khô, nóng ). Còn sót lại nhiều hệ mạch khác không tồn tại dây phó giao cảm phân bổ nên atropine ít tác động tới huyết áp.

Trên TKTƯ : ức chế hoạt tính những trung tâm vận động dưới vỏ, hạn chế rối loạn tuần hoàn tiền đình sau phẫu thuật tai trong, tránh say sóng, say tàu xe…

Lúc sử dụng liều cao, liều độc : mạch thời gian nhanh, giãn đồng tử, liệt điều tiết thị giác, da xung huyết khô, sốt cao, gây trạng thái thúc đẩy, thao cuồng, ảo giác, sau đó người bệnh hôn mê và tử vong do liệt hành não.

Chống chỉ định :

Khoa gây mê : tiền mê.

Đau do co thắt cơ trơn những cơ quan rỗng ( truyền dẫn mật, tiết niệu, dạ dày – ruột…) ( hiện nay ít sử dụng do đã với rất nhiều thuốc khác tốt hơn nhiều ).

Nhãn khoa : soi đáy thị giác hoặc trị liệu viêm mống thị giác, viêm giác mạc, nhược thị bẩm sinh khi sinh ra một phía ( nhỏ thuốc vào thị giác lành phối kết hợp những liệu pháp khác : che thị giác lành, phẫu thuật, sử dụng máy tập nhược thị… )…

Block nhĩ thất ( Block A–V = atrial – ventricular block )( quan trọng đặc biệt hội chứng Stockes – Adams : Adams-Stokes syndrome, Stokes-Adams attack ), nhịp chậm tim do cường phó giao cảm.

Bệnh và hội chứng Parkinson ( sử dụng scopolamine ).

Ngộ độc nấm với chứa muscarine hoặc lượng chất ức chế ChE ko hồi phục ( gồm những phẩm màu hóa chất trừ sâu dạng lân hữu cơ, lượng chất độc chiến tranh…).

Chống chống chỉ định :

Bệnh tăng nhãn áp.

Bí đái do phì đại tuyến tiền liệt.

Quá mẫn cảm với thuốc…

Tác dụng ko mong muốn : tăng nhãn áp, bí đái, không phù hợp…

Chế phẩm và liều lượng

Sử dụng dưới dạng base hoặc sulfat. Tiêm tĩnh mạch máu 0,1 – 0,2 mg; tiêm dưới da 0,25 – 0,50 mg (liều tối đa 1 lần: 1 mg; 24giờ: 2 mg); uống 1 – 2 mg (liều tối đa 1 lần: 2 mg; 24 giờ: 4 mg).

Atropin sulfat ống 1 mL = 0,25 mg; viên 0,25 mg

Atropin sulfat ống 1 mL = 1 mg (Độc bảng A), chỉ sử dụng trị liệu ngộ độc lượng chất phong toả cholinesterase.

Những thuốc khác :

Homatropin bromhydrat (homatropini hydrobromidum)

Độc, bảng A

Tổng hợp. Làm giãn đồng tử thời hạn ngắn thêm atropin (trung bình 1 giờ). Sử dụng soi đáy thị giác, dung dịch 0,5- 1%.

Scopolamin (scopolaminum; hyoscinum)

Độc, bảng A

Là alcaloid của cây Scopolia carniolica.

Tác dụng tương tự atropin. Thời hạn tác dụng ngắn thêm. Trên thầ n kinh trung ương, atropin thúc đẩy còn scopolamin thì ức chế cho nên được sử dụng khám chữa Parkinson, những cơn co giật của loại bệnh liệt rung, phối phù hợp với thuốc kháng histamin để chống nôn lúc say tầu, say sóng.

Uống hoặc tiêm dưới da 0,25 – 0,5 mg

Liều tối đa mỗi lần 0,5mg; 24 giờ: 1,5mg

Viên Aeron với scopolamin camphonat 0,1mg và hyoscyamin camphonat 0,4mg; sử dụng chống say sóng, say tầu: uống 1 viên 30 phút trước lúc khởi hành.

Thuốc bán tổng hợp mang amoni bậc 4: Ipratropium

Do gắn thêm nhóm isopropyl vào ngu yên tử N của atropin, ipratropium mang amoni bậc 4, ko hấp thu được qua đường uống và ko vào được thần kinh trung ương trung ương. Thường sử dụng dưới dạng khí dung để trị liệu bệnh tắc nghẽn phổi mạn tính và để cắt cơn hen phế quản. Chỉ 1% hấp thu vào máu và khoảng 90% liều khí dung được nuốt vào đường tiêu hóa và thải trừ theo phân. Tác dụng tối đa sau 30- 90 phút và t/2 > 4 giờ.

Chế phẩm: Ipratropium bromid (Atrovent, Berodual) dạng khí dung định liều, 20 mg/ nhát bóp x 200 liều.

Người to mỗi lần bóp 2 nhát, mỗi ngày 3 – 4 lần.

*

*

Hình 2 : Công thức cấu trúc một trong những thuốc ức chế hệ M-choline

Thuốc tác dụng trên hệ N-choline :

Thuốc thúc đẩy hệ N-choline :

được tạo thành 2 nhóm :

Nhóm 1 : gồm nicotine và những thuốc tương tự. Sở hữu tác dụng thúc đẩy trên những Rp nicotinic của hạch, bị hexametoni ức chế.

Nhóm 2 : gồm muscarine, pilocarpine, oxotremorin, thuốc ức chế enzyme ChE… Sở hữu tác dụng thúc đẩy trên những Rp muscarinic của hạch ( hệ M1-choline ), không trở nên hexametoni mà bị atropine ức chế.

*

*

Hình 3 : Công thức cấu trúc một trong những thuốc tác dụng trên hệ M-choline

Những thuốc này ít được sử dụng trong lâm sàng, nhưng lại rất quan trọng về mặt dược lý vì thế chúng được sử dụng để nghiên cứu và phân tích những thuốc tác dụng trên hạch.

Nicotin (a- pyridyl- metyl pyrrolidin)

Độc, bảng A

Sở hữu trong thuốc lá, thuốc lào dưới hình thức acid hữu cơ (0,5 – 8,0%). Lúc hút thuốc lá, nicotin được giải phóng ra dưới dạng base tự do. Trung bình, hút 1 điếu thuốc lá, hấp thu khoảng 1 – 3 mg nicotin. Liều chết khoảng 60mg. Trên hạch thực vật, liều nhẹ (0,02- 1,0mg/ kg chó, tiêm tĩnh mạch máu) thúc đẩy; liều cao (10 – 30 mg/ kg trên chó) làm liệt hạch do gây biến cực và sau này là tranh chấp với acetylcholin.

Tác dụng:

Trên tim mạch, gây tác dụng ba pha: hạ huyết áp tạm thời, tăng huyết áp mạnh rồi sau cùng là hạ huyết áp kéo dãn dài.

Trên thở, thúc đẩy làm tăng biên độ và tần số

Giãn đồng tử, tăng tiết dịch, tăng nhu động ruột

Nguyên nhân của những tác dụng này là do:

Lúc đầu nicotin thúc đẩy hạch phó giao cảm và trung tâm ức chế tim ở hành não nên làm ti m đập chậm, hạ huyết áp.

Nhưng ngay sau đó, nicotin thúc đẩy hạch giao cảm, trung tâm vận mạch và những cơ trơn, làm tim đập thời gian nhanh, tăng huyết áp, giãn đồng tử và tăng nhu động ruột. Đồng thời cùng lúc thúc đẩy tuỷ thượng thận (coi như hạch giao cảm khổng lồ) l àm tiết adrenalin, qua những receptor nhận cảm hóa học ở xoang cảnh thúc đẩy phản xạ lên trung tâm thở.

Sau cùng là mức độ liệt sau lúc bị thúc đẩy trên mức cho phép nên làm hạ huyết áp kéo dãn dài.

Nicotin ko sử dụng trong trị liệu, chỉ sử dụng trong những phòng thí nghiệm hoặc để giết sâu bọ.

Nicotin gây nghiện, nhưng lúc cai thuốc thì không khiến biến đổi như cai thuốc phiện. Hút thuốc lá lá với hại tới tim, mạch, niêm mạc đường thở vì thế khói thuốc với oxyd carbon (gây carboxyhemoglobin trong máu người nghiện), với c ác base nitơ, những acid bay khá, những phenol… là những kích thích mạnh niêm mạc. Ngoài ra còn tồn tại hắc ín (với dưỡng chất là 3,4 – benzpyren, mà thậm chí là một trong những nguyên nhân gây ung thư phổi).

Lobelin:

Là alcaloid của lá cây lobelia inflata.

Tác dụng xoàng nicotin rất nhiều. Hầu như không thể được sử dụng trong lâm sàng nữa.

Tetramethylamoni (TMA) và dimethyl – phenyl- piperazin (DMPP)

Tác dụng giống nicotin, thúc đẩy cả hạch giao cảm và phó giao cảm nên tác dụng phức tạp, ko được sử dụng trong trị liệu. Hay được sử dụng trong thực nghiệm. DMPP còn thúc đẩy thượng thận tiết nhiều adrenalin.

Thuốc ức chế hệ N-choline

Bao hàm 2 loại :

Loại ức chế ở hạch thực vật, tác động tới sinh hoạt của cơ trơn.

Loại ức chế trên bạn dạng vận động của cơ vân.

Loại ức chế hệ nicotinic của hạch

Còn gọi là thuốc liệt hạch, vì thế làm ngăn ngừa luồng xung tác thần kinh trung ương từ sợi tiền hạch tới sợi hậu hạch. Công thức chung là tranh chấp với acetylcholin tại receptor ở màng sau của xinap của hạch.

Như ta đã biết, những hạch thần kinh trung ương thực vật cũng có thể có cả hai loại receptor cholinergic là N và M 1. Lúc nói tới những thuốc liệt hạch là với nghĩa chỉ bao hàm những thuốc ức chế trên receptor N của hạch mà thôi.

Tuy những cơ quan thường nhận sự phân bổ của cả hai hệ giao cảm và phó giao cảm, tuy vậy lúc nào cũng có thể có một hệ chiếm ưu thế. Vì thế vậy, tác dụng của những thuốc liệt hạch trên cơ quan thuộc vào tính ưu thế ấy của từng hệ (xem bảng dưới):

Cơ quan

Hệ thần kinh trung ương chiếm

Tác dụng của thuốc liệt hạch

 

ưu thế

 

Động mạch máu nhỏ

Giao cảm

Giãn mạch, hạ huyết áp

Tĩnh mạch máu

Giao cảm

Giãn: ứ trệ vòng luân hồi , tránh cung lượng

 

 

tim

Tim

Phó giao cảm

Đập thời gian nhanh

Đồng tử

Phó giao cảm

Giãn

Ruột

Phó giao cảm

Tránh trương lực và nhu động, táo bó n

 

 

Bí tiểu tiện

Bàng quang

Phó giao cảm

Tránh tiết, miệng khô

Tuyến nước bọt

Phó giao cảm

 

 

Trong lâm sàng, những thuốc liệt hạch thường được sử dụng để làm hạ huyết áp trong những cơn tăng huyết áp, hạ huyết áp tinh chỉnh trong phẫu thuật, và đôi lúc để trị liệu phù phổi cấp, do chúng với những điểm sáng sau:

Cường độ ức chế giao cảm gây giãn mạch tỉ lệ với liều sử dụng

Tác dụng mất đi thời gian nhanh sau lúc ngừng thuốc, do đó dễ kiểm tra được hiệu lực thực thi hiện hành của thuốc

Những receptor adrenergic ngoại biên vẫn thỏa mãn nhu cầu được thông thường nên cho phép đơn giản và dễ dàng trị liệu lúc với tai biến

Những tai biến và tác dụng phụ thường gặp gỡ là:

Do phong bế hạch giao cảm, nên:

Rất dễ gây hạ huyết áp lúc đứng (phải để người bệnh nằm 10 – 15 phút sau lúc tiêm) Trị liệu tai biến bằng adrenalin và ephedrin. . Rối loạn tuần hoàn vòng luân hồi mạch não, mạch vành.

Tránh tiết niệu.

Do phong bế hạch phó giao cảm nên:

Tránh tiết dịch, tránh nhu động ruột, làm miệng khô và táo bón.

Giãn đồng tử, chỉ nhìn được xa.

Bí đái do tránh trương lực bàng quang.

Những thuốc cũ (tetra ethyl amoni – TEA và hexametoni) đều mang amoni bậc 4, khó hấp thu. Hiện còn 2 thuốc được sử dụng.

Trimethaphan (Arfonad)

Phong bế hạch trong thời hạn rất ngắn. Truyền tĩnh mạch máu dung dịch 1 mg trong 1 mL, huyết áp hạ thời gian nhanh. Lúc ngừng truyền, 5 phút sau huyết áp đã trở về thông thường

Sử dụng gây hạ huyết áp tinh chỉnh trong phẫu thuật hoặc trị liệu phù phổi cấp.

ống 10 mL với 500 mg Arfonad, lúc sử dụng pha thành 500 mL trong dung dịch mặn đẳng trương để có một mg trong 1 mL.

Mecamylamin (Inversin)

Mang N hóa trị 2, cho nên dễ hấp thu qua đường tiêu hóa, mà thậm chí uống được. Tác dụng kéo dãn dài 4-12 giờ. Sử dụng lâu tác dụng sẽ tránh dần

Uống mỗi lần 2,5 mg, mỗi ngày 2 lần. Tăng dần cho tới lúc đạt được hiệu suất cao trị liệu, mà thậm chí uống tới 30 mg mỗi ngày.

Viên 2,5 mg và 10 mg

Liều cao mà thậm chí thúc đẩy thần kinh trung ương trung ương và phong toả bạn dạng vận động cơ vân.

Loại phong bế hệ nicotinic của cơ vân

Cura và những chế phẩm

Độc, bảng B

Tác dụng

Cura tác dụng ưu tiên trên hệ nicotinic của những cơ xương (cơ vân), làm ngăn ngừa luồng xung tác thần kinh trung ương tới cơ ở bạn dạng vận động (Claude Bernard, 1856 ) nên làm giãn cơ. Lúc thúc đẩy trực tiếp, cơ vẫn thỏa mãn nhu cầu được. Dưới tác dụng của cura, những cơ không trở nên liệt cùng một lúc, mà lần lượt là những cơ mi (gây sụp mi), cơ mặt, cơ cổ, cơ chi trên, chi dưới, cơ vùng bụng, những cơ liên sườn và sau cùng là cơ hoành, làm người bệnh ngừng thở và chết. Vì thế tác dụng ngắn nên nếu được thở nhân tạo, chức phận những cơ sẽ được hồi phục theo thứ tự ngược lại.

Ngoài ra, cura cũng có thể có tác dụng ức chế trực tiếp lên trung tâm thở ở hành não và làm giãn mạch hạ huyết áp hoặc co thắt khí quản do giải phóng histamin

Hầu hết đều mang amin bậc 4 nên rất khó thấm vào thần kinh trung ương trung ương, ko hấp thu qua thành ruột.

Những loại cura và công thức tác dụng. Theo công thức tác dụng, chia làm hai loại:

Loại tranh chấp với acetylc holin ở bạn dạng vận động, làm cho bạn dạng vận động ko khử cực được, gọi là loại cura chống khử cực (antidépolarisant), hoặc loại giống cura (curarimimetic) hay pakicura (Bovet). Giải độc bằng những thuốc phong toả cholinesterase (physostigmin, prostigmin tiêm tĩnh mạch máu từng 0,5 mg, ko vượt quá 3 mg. Thậm chí tiêm thêm atropin 1 mg để ngăn ngừa tác dụng cường hệ muscarinic của thuốc).

Loại này còn có tác dụng hiệp đồng với thuốc mê, thuốc ngủ loại barbiturat, thuốc an thần loại benzodiazepin

Tubocurarin: là alcaloid lấy từ những cây loại Chondodendron tementosum và Strychnos mà thổ dân Nam Mỹ đã sử dụng để tẩm tên độc. Tác dụng kéo dãn dài vài tiếng đồng hồ. Ko sử dụng trong lâm sàng

Galamin (flaxedil): tổng hợp. Sở hữu thêm tác dụng giống atropin nên làm tim đập chậm, ko làm giải phóng histamin và xoàng độc hơn d – tubocurarin 10- 20 lần. Tác dụng phát triển chậm trên những nhóm cơ không giống nhau, thời hạn làm giãn cơ vùng bụng tới liệt cơ hoành tương đối dài nên giới hạn an toàn và tin cậy rộng rãi hơn.

Chế phẩm: Remiolan ống 5 mL = 0,1g galamin triethyl iodid. Liều 0,5 mg/ kg

Pancuronium (Pavulon): là steroid mang 2 amoni bậc 4. Tác dụng phát triển sau 4 – 6 phút và kéo dãn dài 120- 180 phút. Ưu điểm đó là ít tác dụng trên vòng luân hồi và ko làm giải phóng histamin.

Pipecuronium (Arduan): phát triển tác dụng sau 2 – 4 phút và kéo dãn dài 80- 100 phút.

Lọ chứa bột pha tiêm 4 mg + 2 mL dung môi. Tiêm tĩnh mạch máu 0,06 – 0,08 mg/ kg

Loại tác động như acetylcholin, làm bạn dạng vận động khử cực quá nặng, (depolarisant) gọi là loại giống acetylcholin, (acetylcholinomimetic) ho ặc leptocura (Bovet). Những thuốc phong bế cholinesterase làm tăng độc tính. Không tồn tại thuốc giải độc, tuy d – tubocurarin với tác dụng đối kháng. Trước lúc làm liệt cơ, gây giật cơ trong vài giây.

Decametoni bromid: gây giật cơ và đau cơ, mà thậm chí gây tai biến ngừng thở kéo dãn dài nên với Xu thế sử dụng succinylcholin thay thế.

Succinylcholin: là thuốc duy nhất của nhóm cura khử cực được sử dụng ở lâm sàng. Sở hữu cấu trúc hóa học như 2 phân tử ACh gắn vào nhau:

*

Succinylcholin

Phát triển tác dụng sau 1 – 1,5 phút và kéo dãn dài chỉ khoảng 6- 8 phút, do bị cholinesterase trong huyết tương thuỷ phân. Succinylcholin đẩy K + từ trong tế bào ra nên mà thậm chí làm tăng K + máu 30-50%, gây loạn nhịp tim.

Chế phẩm: Myo- relaxin ống 0,25g succinylcholin bromid. Tiêm tĩnh mạch máu từ một mg/ kg.

Chống chỉ định và liều lượng

Làm mềm cơ trong phẫu thuật, trong chỉnh hình, đặt ống nội khí quản.

Trong tai-mũi-họng, sử dụng soi thực quản, gắp dị vật…

Chống co giật cơ trong choáng điện, uốn ván, ngộ độc strychnin.

Lúc sử dụng phải đặt ống nội khí quản. Ko hấp thụ qua niêm mạc tiêu hóa nên phải tiêm tĩnh mạch máu. Liều lượng tuỳ theo từng trường hợp, mà thậm chí tiêm 1 lần hoặc truyền nhỏ giọt vào tĩnh mạch máu. Liều mềm cơ trước hết thông thường là:

Tubocurarin

15 mg

Methyl d- tubocurarin

5 mg

Galamin (flaxedyl)

20- 100 mg

Decametoni

4 mg

Succinylcholin diiodua

30- 60 mg

Ghi chú: một trong những thuốc lúc sử dụng cùng với cura loại curarimimetic (d – tubocurarin) mà thậm chí với tác dụng hiệp đồng, làm tăng tác dụng liệt cơ của cura, nên cần tránh liều:

Những thuốc mê như ether, halothan, cyclopropan.

Những kháng sinh như neomycin, streptomycin, polimycin B, kanamycin.

Quinin, quinidin

Những thuốc tác dụng trên hệ adrenergic

Luận điểm chung : hệ adrenergic là hệ hậu hạch giao cảm, giải phóng lượng chất trung gian hóa học gọi chung là catecholamine vì thế đều mang nhân catechol ( là 1 trong những vòng benzene với 2 nhóm –OH ở vị trí ortho và 1 gốc amine ở chuỗi bên ). Những catecholamine gồm với epinephrine, norepinephrine, dopamine ( DA )…

Thuốc thúc đẩy hệ adrenergic

Là những thuốc với tác dụng giống epinephrine và norepinephrine, thúc đẩy hậu hạch giao cảm nên còn gọi là thuốc thúc đẩy giao cảm. Phụ thuộc vào công thức tác dụng, chia làm 2 loại :

Loại tác dụng trực tiếp trên những Rp adrenergic sau sinap nh­ư : epinephrine, norepinephrine, isoproterenol, phenylephrine…

Loại tác dụng gián tiếp do thúc đẩy những Rp tr­ước sinap, làm tăng cường giải phóng catecholamine nội sinh : ephedrine, amphetamine, phenyl-ethyl-amine. Lúc sử dụng reserpine làm hết sạch dự trữ catecholamine thì tác dụng của những thuốc này sẽ tránh đi…

Thuốc thúc đẩy Rp alpha-adrenergic và beta-adrenergic

Epinephrine : là một hormone của tuỷ thượng thận.

Tên khác : adrenaline…

Biệt dược : adnephrine, adrenal, adrenalin-medihaler, adrenamine, adrenan, adrenapax, adrenasol, adrenatrate, adrenine, adrenodis, adrenohorma, adrenor, adrenosan, adrenutol, adrin, adrine, aktamin…

Nguồn gốc :

Thiên nhiên tự nhiên : lấy từ tuỷ thượng thận động vật to ( trâu, bò…).

Tổng hợp.

Tác dụng : thúc đẩy trên cả 2 loại Rp alpha-adrenergic và beta-adrenergic :

Trên hệ tim mạch :

Epinephrine làm cho tim đập thời gian nhanh, mạnh ( do thúc đẩy Rp beta1-adrenergic ), làm tăng HA tâm thu ( HAmax., HA tối đa ), làm tăng những gánh nặng đột ngột ở quai động mạch máu chủ và xoang động mạch máu cảnh, làm phát sinh phản xạ tránh áp qua dây thần kinh trung ương Cyon và Hering làm thúc đẩy trung tâm dây X, vì thế vậy làm tim đập chậm dần và HA tránh…

Đồng thời cùng lúc epinephrine gây co mạch một trong những vùng như mạch da, mạch tạng ( Rp alpha-adrenergic phân bổ ) nhưng lại gây giãn mạch một trong những vùng khác ( mạch cơ vân, mạch phổi – Rp beta-adrenergic phân bổ ). Thành tựu HA tâm thu tăng nhưng HA tâm trương ( HAmin., HA tối thiểu ) ko thay đổi hoặc tránh nhẹ nên huyết áp trung bình ko tăng hoặc chỉ tăng nhẹ trong một thời hạn ngắn. Vì thế vậy epinephrine ko được sử dụng làm thuốc tăng HA.

Trên động vật nếu cắt dây X hoặc tiêm trước atropine ( hoặc methylatropine ) để cắt phản xạ này sau đó mới sử dụng epinephrine thì tim đập thời gian nhanh, mạnh và HA tăng rất rõ

Tác dụng làm giãn và tăng lưu lượng mạch vành của epinephrine cũng ko được sử dụng trong trị liệu co thắt động mạch máu vành vì thế tác dụng nó lại kèm theo làm tăng công suất và tăng chuyển hóa của cơ tim ( mà thậm chí làm cho suy tim nguy hiểm hơn ).

Dưới tác dụng của epinephrine, mạch máu ở một trong những khu vực co lại sẽ đẩy máu ra những khu vực ít chịu tác động hơn, gây giãn mạch thụ động ở những khu vực đó ( như mạch não, mạch phổi…) do đó dễ làm cho những biến đổi đứt mạch não ( gây xuất huyết não ) hoặc phù phổi cấp…

Trên phế quản : ít tác dụng trên phế quản người thông thường, nhưng trên người bị co thắt khí – phế quản do hen, epinephrine làm giãn cơ trơn rất mạnh, kèm theo là làm những công việc co mạch niêm mạc khí – phế quản, làm tránh phù nề, tránh xuất tiết… cho nên với tác động tốt tới trạng thái bệnh, mà thậm chí cắt cơn hen phế quản nặng trĩu, tuy vậy thuốc bị mất tác dụng thời gian nhanh ở những lần sử dụng sau, lại ko an toàn và tin cậy cho người bệnh nên ko sử dụng để trị liệu hen phế quản. Mặt khác nay đã với rất nhiều thuốc khác trị liệu hen tốt và an toàn và tin cậy hơn nhiều ( Xem bài : Thuốc điều chỉnh những rối loạn tuần hoàn thở ).

Trên chuyển hoá : tăng cường phân huỷ glycogen ở gan để tạo glucose dẫn tới tăng glucose máu ( làm nặng trĩu thêm bệnh đái tháo đường ), tăng acid béo tự do trong máu, tăng chuyển hoá cơ bạn dạng ( làm nặng trĩu thêm bệnh Basedow ), tăng sử dụng oxygen ( O2 ) của mô…

Công thức tác dụng :

Epinephrine ( và những catecholamine nói tóm lại ) hoạt hóa enzyme adenylcyclase, làm tăng tổng hợp cAMP ( cyclic adenosine monophosphate, 3″-5″-cyclic adenosine monophosphate ), do đó tạo nên những tác dụng dược lý trên.

Chống chỉ định :

Ngừng tim đột ngột ( ECG : vô tâm thu ) : phải kết phù hợp với bóp ( ép ) tim ngoài lồng ngực.

Chảy máu ứng dụng mức độ nhẹ ( đắp trực tiếp epinephrine HCl 1 % vào vết thương bên phía ngoài để cầm và dữ không để máu chảy quá nhiều, phối kết hợp băng ép… ).

Phối hợp thuốc tê ( làm tăng thời hạn gây tê, tăng hiệu lực thực thi hiện hành của thuốc tê lúc trộn với thuốc tê ở nồng độ 1/200.000 vì thế gây co mạch tại chỗ, tránh hấp thu thuốc tê ).

Ghi chú : ko được sử dụng norepinephrine ( tên khác : noradrenaline…) để thay thế ( vì thế gây co mạch kéo dãn dài, mà thậm chí gây hoại tử tại chỗ gây tê ) và cũng ko được sử dụng phối hợp này để gây tê ở mũi, đầu ngón chi, những mỏm cụt, dương vật…( do những khu vực này ít mạch máu nuôi dưỡng, máu lưu thông khó khăn, mà thậm chí gây hoại tử tại chỗ gây tê ).

Ngất do block nhĩ – thất trọn vẹn ( block nhĩ – thất độ III ).

Shock phản vệ.

Hôn mê do tránh glucose máu ( tốt nhất là truyền tĩnh mạch máu dung dịch glucose ưu trương ).

Chống chống chỉ định :

Rung thất.

Cường giáp.

Suy tim.

Đau thắt ngực.

Tăng huyết áp.

Đái tháo đường.

Hen phế quản.

Quá mẫn cảm với thuốc…

Chế phẩm và liều lượng :

Liều trung bình: tiêm dưới da 0,1- 0,5 mL dung dịch 0,1% adrenalin hydroclorid.

Xem thêm: Đã Sở hữu Truyền thông Creation Tool Là Gì, Truyền thông Creation Tool Là Gì

Liều tối đa: mỗi lần 1 mL; 24 giờ : 5 mL

ống 1 mL = 0,001g adrenalin hydroclorid

Norepinephrine :

Tên khác : noradrenaline…

Biệt dược : levophed.

Nguồn gốc :

Thiên nhiên tự nhiên : lấy từ tuỷ thượng thận động vật to ( trâu, bò…).

Tổng hợp.

Tác dụng :

Là chất trung gian hóa học của những sợi hậu hạch giao cảm. Sở hữu tác dụng thúc đẩy trên cả Rp alpha-adrenergic và beta-adrenergic nhưng cơ bản trên Rp alpha-adrenergic, rất yếu hèn trên Rp beta-adrenergic. Thúc đẩy Rp alpha-adrenergic nên làm co mạch mạnh, tăng HA ( cả HA tâm thu và HA tâm trương ), huyết áp trung bình tăng ( mạnh hơn epinephrine 1,5 lần ).

Rất ít tác dụng trên Rp beta-adrenergic nên ít tác động tới nhịp tim, vì thế vậy không khiến phản xạ cường dây phế vị.

Tác dụng kéo dài hơn nữa epinephrine, không tồn tại mức độ tránh HA.

Tác dụng giãn cơ trơn khí – phế quản rất yếu hèn, vì thế cơ trơn khí – phế quản với nhiều Rp beta2-adrenergic.

Tác dụng trên đủ chất và chuyển hoá đều xoàng epinephrine…

Ngoài ra nó còn mà thậm chí tham gia vào công thức điều hòa than nhiệt và công thức tránh đau, nhưng chưa rõ rệt…

Chống chỉ định

Hạ huyết áp trong suy vòng luân hồi cấp ( truỵ tim mạch ), shock ( bỏng, gặp chấn thương, do không phù hợp, nhiễm vi khuẩn – nhiễm độc…) trong lúc chờ đón liệu pháp đặc hiệu.

Chỉ truyền nhỏ giọt tĩnh mạch máu từ một – 4 mg pha loãng trong 250 – 500 mL dung dịch glucose đẳng trương. Ko được tiêm bắp hoặc dưới da vì thế làm co mạch kéo dãn dài, dễ làm cho hoại tử tại nơi tiêm.

ống 1 mL = 0,001g

Chống chống chỉ định :

Tăng huyết áp.

Phân ly nhĩ – thất.

Nhịp thời gian nhanh thất.

Bệnh mạch vành.

Xơ cứng mạch nặng trĩu.

Quá mẫn cảm với thuốc…

Dopamine hydrochloride :

Dopamin là chất tiền thân của noradrenalin và là chất trung gian hóa học của hệ dopaminergic.

Sở hữu rất ít ở ngọn dây giao cảm. Trong não, triệu tập ở những nhân xám trung ương và bó đen vân.

Trên hệ tim mạch, tác dụng tùy theo liều:

Liều thấp 1- 2 mg/ kg/ phút được gọi là “liều thận”, tác dụng cơ bản trên receptor dopaminergic D1, làm giãn mạch thận, mạch tạng và mạch vành. Chỉ đ ịnh tốt trong sốc do suy tim hoặc do tránh thể tích máu (cần phục hồi thể tích máu kèm theo).

Tại thận, “liều thận” của dopamin làm tăng nước tiểu, tăng thải Na +, K+, Cl-, Ca++, tăng sản xuất prostaglandin E2 nên làm giãn mạch thận giúp thận chịu đựng được thiếu oxy.

Liều trung bình > 2- 10 mg/ kg/ phút, tác dụng trên receptor β1, làm tăng biên độ và tần số tim. Sức cản ngoại biên nói tóm lại ko thay đổi.

Liều cao trên 10mg/ kg/ phút tác dụng trên receptor α1, gây co mạch tăng huyết áp.

Trong lâm sàng, tuỳ thuộc vào cụ thể từng loại sốc mà mua liều.

Dopamin ko qua được hàng rào máu não

Chống chỉ định: những loại sốc, kèm theo vô niệu

Ống 200 mg trong 5 mL. Truyền chậm tĩnh mạch máu 2 – 5 mg/ kg/ phút. Tăng tránh số giọt theo hiệu suất cao mong muốn.

Chống chống chỉ định: những bệnh mạch vành

*

*

Hình 4 : Công thức cấu trúc một trong những thuốc thúc đẩy hệ adrenergic

Thuốc thúc đẩy Rp alpha-adrenergic :

Metaraminol (Aramin)

Tác dụng ưu tiên trên receptor a1. Làm co mạch mạnh và lâu hơn adrenalin, mà thậm chí còn do thúc đẩy giải phóng noradrenalin, không khiến giãn mạch thứ phát. Làm tăng lực co bóp của cơ tim, ít làm thay đổi nhịp tim. Ko thúc đẩy thần kinh trung ương trung ương, ko tác động tới chuyển hóa.

Vì thế mất gốc phenol trên vòng benzen nên vững chắc hơn adrenalin.

Sử dụng nâng huyết áp trong những trường hợp hạ huyết áp đột ngột (gặp chấn thương, nhiễm vi khuẩn, sốc).

Tiêm tĩnh mạch máu 0,5- 5,0 mg trong trường hợp cấp cứu vớt. Truyền chậm tĩnh mạch máu dung dịch 10 mg trong 1 mL. Thậm chí tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. ống 1 mL= 0,01g metaraminol bitartrat.

Phenylephrin (neosynephrin)

Tác dụng ưu tiên trên receptor α1. Tác dụng co mạch tăng huyết áp kéo dãn dài, nhưng vẫn không mạnh bằng NA. Ko tác động tới nhịp tim, ko thúc đẩy thần kinh trung ương trung ương, ko làm tăng glucose huyết.

Chống chỉ định: như noradrenalin

Tiêm bắp 5- 10 mg

Truyền chậm vào tĩnh mạch máu 10 – 15 mg trong 1000 mL dung dịch glucose đẳng trương Còn sử dụng để chống xung huyết và giãn đồng tử trong một trong những chế phẩm chuyên nghành.

Clonidin (Catapressan)

Clonidin (dicloro- 2, 6 phenyl- amino- imidazolin) với tác dụng cường receptor α2 trước xinap ở trung ương vì thế thuốc qua được h àng rào máu- não. Tác dụng cường α2 sau xinap ngoại biên chỉ thoáng qua nên gây tăng huyết áp ngắn. Sau đó, do tác dụng cường a2 trung ương chiếm ưu thế, clonidin làm tránh giải phóng NA từ những nơron giao cảm ở hành não, gây tránh nhịp tim, tránh trương lực giao cảm, tránh lưu lượng máu ở não, tạng, thận và mạch vành, mang lại hạ huyết áp.

Clonidin làm cạn bồi tiết nước bọt, dịch vị, mồ hôi, làm tránh hoạt tính của renin huyết tương, tránh lợi niệu. Đồng thời cùng lúc với tác dụng an thần, tránh đau và gây mệt rũ rời. Một số trong những tác giả nghĩ là clonidin gắn vào receptor imidazolin ở thần kinh trung ương trung ương, là loại receptor mới đang được nghiên cứu và phân tích.

Tác dụng ko mong muốn: ngủ gà, miệng khô

Chống chỉ định: tăng huyết áp thể vừa và nặng trĩu (xin xem bài “Thuốc chữa tăng huyết áp”)

Chống chống chỉ định: trạng thái trầm cảm.

Ko sử dụng cùng với guanetidin hoặc thuốc liệt hạch vì thế mà thậm chí gây cơn tăng huyết áp.

Liều lượng: viên 0,15 mg. Uống liều tăng dần tới 6 viên một ngày, tác dụng xuất hiện chậm.

Sử dụng cùng với thuốc lợi niệu, tác dụng hạ huyết áp sẽ tăng.

Thuốc thúc đẩy Rp beta-adrenergic

Những tác dụng chính : với 4 tác dụng chính :

Tác dụng giãn phế quản : những nhánh phế quản, nhất là những phế quản nhỏ với nhiều Rp beta2-adrenergic. Lúc thúc đẩy Rp này sẽ làm tăng tổng hợp cAMP ở màng cơ trơn thành phế quản gây giãn phế quản mạnh ( Xem bài : Thuốc điều chỉnh những rối loạn tuần hoàn thở ).

Tác dụng giãn mạch : cũng là do tác dụng thúc đẩy Rp beta2-adrenergic : gây giãn mạch cơ vân, mạch não, mạch vành, mạch gan, mạch ruột… do đó gây hạ HA thời gian nhanh và mạnh.

Tác dụng trên tim : cơ tim cơ bản với những Rp beta1-adrenergic. Lúc thúc đẩy những Rp này sẽ làm tăng tần số, tăng sức co bóp, tăng vận tốc dẫn truyền trong cơ tim, tăng tưới máu cho cơ tim.

Tác dụng trên cơ trơn tử cung : thuốc thúc đẩy Rp beta2-adrenergic làm giãn cơ trơn tử cung, tránh co thắt, sử dụng trị liệu doạ sảy thai.

Chống chỉ định :

Nhịp chậm thường xuyên.

Block nhĩ thất trọn vẹn ( block A – V độ III ).

Hen phế quản ( mức độ nhẹ và vừa ).

Loạn nhịp do nhồi máu cơ tim.

Chống chống chỉ định :

Loạn nhịp thời gian nhanh.

Hen phế quản ác tính.

Trẻ em monoamine oxidase inhibitors; tiếng Pháp : IMAO = inhibidores de la monoamino oxidasa )…

Tác dụng ko mong muốn :

Thần kinh trung ương : lo ngại, lo lắng, nhức đầu, mệt rũ rời, mất ngủ, run rẩy, vật vã, suy nhược, đỏ bừng mặt…

Tim mạch : hồi hộp đánh trống ngực, đau thắt ngực, rối loạn tuần hoàn nhịp tim ( tim đập thời gian nhanh và mạnh – do thúc đẩy Rp beta1-adrenergic  hoặc do phản xạ giãn mạch vì thế thúc đẩy Rp receptor beta2-adrenergic ).

Tiêu hóa : nôn, buồn nôn…

Thở : PaO2 ( PaO2 = partial pressure of oxygen in arterial blood = những gánh nặng riêng phần của O2 trong máu động mạch máu ) mà thậm chí tránh lúc trị liệu cơn hen phế quản cấp do thúc đẩy Rp beta2-adrenergic làm giãn mạch mà thở ko tăng tương xứng. Thường nhẹ và thoáng qua. Thậm chí gặp gỡ phù phổi ở sản phụ sử dụng ritodrine ( thuốc thúc đẩy Rp beta2-adrenergic lựa chọn làm giãn tử cung chống doạ sảy thai ) và terbutaline.

Chuyển hóa : tăng glucose, lactate, acid béo tự do; tránh K+/ máu…

Quen thuốc : do hiện tượng tránh số lượng Rp beta2-adrenergic ở màng tế bào. Người mắc bệnh với Xu thế sử dụng tăng liều trong lúc cơn hen phế quản nặng trĩu dần, mà thậm chí dẫn tới cơn hen phế quản ác tính ( thể không thở được liên tục ).

Những dấu hiệu khác : run cơ ( do cơ vân với nhiều Rp beta2-adrenergic ), bí tiểu tiện, vị giác không bình thường, khô rát họng, kích ứng họng, không phù hợp ngoài da…

Chế phẩm và liều lượng :

Isoproterenol (Isoprenalin, Isuprel, Aleudrin, Novodrin, Isopropyl noradrenalin)

Ống Novodrin 1 mL= 0,5 mg isoprenalin clohydrat

Viên 10- 20 mg isoprenalin sulfat

Phun dịch một phần nghìn

Dobutamin (Dobutrex)

Chế phẩm: Dobutamin hydroclorid (Dobutrex) lọ 20 mL chứa 250 mg dobutamin. Lúc sử dụng, hòa loãng trong 50 mL dung dịch dextrose 5%, truyền tĩnh mạch máu với liều 2,5 – 10 mg/ kg/ phút. Nếu nhịp tim tăng thời gian nhanh, tránh vận tốc truyền.

Thuốc thúc đẩy lựa chọn ( ưu tiên ) Rp beta2-adrenergic : là thuốc hay sử dụng để chống hen phế quản ( xem bài : Thuốc điều chỉnh những rối loạn tuần hoàn thở ).

*

Hình 5 : Công thức cấu trúc một trong những thuốc thúc đẩy Rp beta-adrenergic

Thuốc thúc đẩy giao cảm gián tiếp 

Ephedrine hydrochloride :

Tên khác : efedrina…

Biệt dược : asthmatableten, ephedral, stopasthme, ephed II…

Nguồn gốc :

Là alkaloid từ một trong những loài cây mang tên gọi chung là Ma hoàng ( Ephedra sinica, E. intermedia, E. equisetina, E. vulgaris, E. distachya ), họ Ma hoàng ( Ephedraceae ).

Tổng hợp. Trong y khoa sử dụng loại tả tuyền và raxemic.

Tác dụng :

Tác dụng thúc đẩy trên Rp alpha-adrenergic và beta-adrenergic nhưng yếu hèn, tác dụng gián tiếp làm tăng giải phóng catecholamine ra khỏi nơi dự trữ, một phần với tác dụng trực tiếp lên những Rp.

Trên tim mạch : tác dụng chậm và yếu hèn hơn 100 lần so với norepinephrine nhưng kéo dãn dài, làm tăng HA từ từ và kéo dãn dài. Vì thế vậy được sử dụng để nâng HA. Tuy nhiên nếu sử dụng nhiều lần liền nhau thì tác dụng tăng HA sẽ tránh dần ( hiện tượng quen thuốc thời gian nhanh – tachyphylaxis )

Tác dụng ức chế MAO ( monoamine oxidase ), làm vững chắc và kiên cố catecholamine ở hậu hạch giao cảm.

Trên hệ thở : giãn phế quản, thúc đẩy trung tâm thở ở hành tuỷ….

Trên TKTƯ : hưng phấn nhẹ hệ TKTƯ. Liều cao thúc đẩy TKTƯ, gây mất ngủ, bồn chồn, run, tăng thở…

Chống chỉ định :

Trong lúc gây tê tuỷ sống, trong nhiễm độc những thuốc ức chế TKTƯ ( ethanol, morphine, thuốc ngủ barbiturate…) ( để nâng HA và thúc đẩy thở…)

Hen phế quản ( mức độ nhẹ hoặc vừa – ít sử dụng ).

Chống chống chỉ định :

Hen phế quản nặng trĩu.

Cường giáp ( Basedow ).

Glaucoma góc đóng.

Phối phù hợp với MAOIs.

Nhiễm acid máu.

Phì đại tuyến tiền liệt.

Mắc bệnh tim mạch : suy mạch vành, bệnh cơ tim tắc nghẽn, hen tim, tăng huyết áp…

Quá mẫn cảm với thuốc…

Thận trọng :

Suy tim.

Đái tháo đường.

Người cao tuổi….

Chế phẩm và liều lượng :

Sử dụng dưới thể muối clohydrat hoặc sulfat dễ hòa tan.

Uống 10- 60 mg / ngày. Liều tối đa 24h là 150 mg

Tiêm dưới da, bắp thịt hoặc tĩnh mạch máu 10 – 20 mg/ ngày

Nhỏ niêm mạc (thị giác, mũi) dung dịch 0, 5- 3%

ống 1 mL= 0,01g ephedrin clohydrat

Viên 0,01g ephedrin clohydrat

Amphetamine :

Là thuốc thúc đẩy thần kinh trung ương trung ương. Sử dụng liều nhỏ với tác dụng hưng phấn vỏ não, tăng kinh nghiệm thao tác làm việc trí óc… Tuy nhiên do thuốc bị lạm dụng quá nhiều, dễ làm cho nghiện và mà thậm chí tác động xấu tới nhiều cơ quan khác ( hệ thần kinh trung ương, dễ làm cho ảo giác, tổn thương ở tim mạch, gan, hệ sinh dục…). Người ta coi phía trên là 1 trong những loại ma tuý tổng hợp nên hiện nay cấm sử dụng trong y khoa.

*

Hình 6 : Công thức cấu trúc một trong những thuốc thúc đẩy giao cảm gián tiếp

Thuốc ức chế hệ adrenergic :

Là những thuốc làm mất tác dụng của epinephrine và norepinephrine. Những thuốc này thường được sử dụng trị liệu bệnh tăng huyết áp, bệnh Raynaud, rối loạn tuần hoàn nhịp tim, hội chứng cường tác dụng tuyến giáp ( tim đập thời gian nhanh, lồi thị giác, giãn đồng tử, tăng thở – phía trên đó là những dấu hiệu cường giao cảm ).

Những thuốc này được chia làm 2 nhóm :

Thuốc ức chế giao cảm ( sympatholytic ) : là những thuốc ức chế neuron adrenergic trước sinap, làm tránh giải phóng catecholamine, không còn công dụng trên Rp sau sinap, lúc cắt những dây hậu hạch giao cảm thì thuốc mất tác dụng. Do thiếu chất dẫn truyền thần kinh trung ương nội sinh, tính cảm thụ của những Rp sau sinap với catecholamine ngoại lai sẽ tăng thêm.

Thuốc ức chế epinephrine ( adrenolytic) : là những thuốc ức chế ngay chính những Rp adrenergic sau sinap, cho nên lúc cắt đứt những sợi hậu hạch giao cảm thì tác dụng của thuốc ko thay đổi. Catecholamine cả nội sinh và ngoại sinh đều bị mất tác dụng.

Thuốc ức chế giao cảm

Những thuốc này hiện nay ít sử dụng. Xem bài : Thuốc chống tăng huyết áp.

Thuốc ức chế epinephrine

Những thuốc ức chế tác dụng trên Rp tương đối đặc hiệu hơn thuốc thúc đẩy, nghĩa là với rất nhiều thuốc thúc đẩy với tác dụng cả trên 2 loại Rp alpha-adrenergic và beta-adrenergic, còn thuốc ức chế thường chỉ tác dụng trên một loại Rp mà thôi. Do đó những thuốc loại này được tạo thành 2 nhóm : thuốc ức chế alpha-adrenergic và thuốc ức chế beta–adrenergic.

Thuốc ức chế Rp alpha-adrenergic :

Tác dụng :

Vì thế với tác dụng ức chế những Rp alpha-adrenergic nên làm tránh tác dụng tăng HA của norepinephrine, làm đảo ngược tác dụng tăng HA của epinephrine.

Ko ức chế tác dụng giãn mạch và tăng nhịp tim của những thuốc thúc đẩy giao cảm vì thế đều là tác dụng trên những Rp beta-adrenerrgic. Hiện tượng đảo ngược tác dụng tăng HA của epinephrine là do những mao mạch với cả 2 loại Rp alpha-adrenergic và beta-adrenergic, epinephrine tác dụng trên cả 2 loại Rp đó, nhưng thông thường tác dụng trên Rp alpha-adrenergic chiếm ưu thế nên epinephrine làm tăng HA. Lúc sử dụng những thuốc ức chế Rp alpha-adrenergic, epinephrine chỉ từ gây được tác dụng thúc đẩy trên những Rp beta-adrenergic nên làm giãn mạch, hạ HA. 

Chống chỉ định :

Cơn tăng huyết áp kịch phát.

U tuỷ thượng thận ( để chẩn đoán ) .

Bệnh Raynaud.

Hiện đang nghiên cứu và phân tích những thuốc ức chế Rp alpha1A-adrenergic để trị liệu phì đại tuyến tiền liệt ôn hòa.

Chống chống chỉ định :

Huyết áp thấp.

Quá mẫn cảm với thuốc…

Tác dụng ko mong muốn :

Hạ huyết áp thế đứng.

Nhịp tim thời gian nhanh.

Sung huyết niêm mạc mũi.

Co đồng tử.

Rối loạn tuần hoàn tiêu hóa ( buồn nôn, nôn, đi lỏng do tăng nhu động dạ dày – ruột )… Những thuốc chỉ không giống nhau về mức độ tiêu chảy và thời hạn tác dụng.

Những thuốc :

Nhóm haloalkylamine : gồm với phenoxybenzamine, dibenamine…

Dẫn xuất imidazolin : tolazoline, phentolamine…

Prazosin.

Alkaloid nhân indol :

Những alkaloid của nấm Cựa gà ( Ergot de seigle; Secale cornutum; Claviceps purpurea ) được chia làm 2 nhóm :

Loại ức chế giao cảm và làm tăng co bóp cơ trơn tử cung : ergotamine, ergotoxine…

Loại làm tăng co bóp cơ trơn tử cung đơn thuần : ergonovine ( tên khác : ergometrine…), yohimbine… Sắp phía trên phát hiện thấy yohimbine với kinh nghiệm làm tăng hưng phấn tình dục nên được sử dụng để trị liệu rối loạn tuần hoàn cương dương ( erectile dysfunction, viết tắt là ED ) tuy vậy thành quả ko rõ rệt.

*

*

Hình 7 : Công thức cấu trúc một trong những thuốc ức chế Rp alpha-adrenergic

Thuốc ức chế Rp beta-adrenergic :

Sở hữu nhiều tên thường gọi : beta blockers, beta-blocking agents, beta-adrenergic receptor antagonist, beta-adrenergic receptor blockers, betabloquant. Những thuốc này còn có tác dụng ức chế đối đầu với isoproterenol ở những Rp và được sử dụng nhiều trong lâm sàng.

Tác dụng dược lý chính :

Sở hữu 4 tác dụng dược lý chính với mức độ không giống nhau giữa những thuốc :

Ức chế giao cảm beta-adrenergic ( lúc cường giao cảm ) :

Trên tim : làm tránh nhịp tim ( 20 – 30 % ), tránh lực co bóp của cơ tim, tránh lưu lượng tim, tránh công suất và tránh sử dụng O2 của cơ tim, tránh vận tốc dẫn truyền của tổ chức nút. Cơ bản là do ức chế beta1-adrenergic.

Trên mạch : làm tăng sức cản ngoại biên ( do Rp beta-adrenergic bị ức chế , nên Rp alpha-adrenergic được giải phóng ).

Trên khí – phế quản : gây co thắt cơ trơn khí – phế quản, gây không thở được kiểu hen. Cơ bản là do ức chế Rp beta2-adrenergic, tạo nên tác dụng ko mong muốn này.

Trên thận : tránh tiết renin, gây hạ HA trên người tăng HA.

Trên chuyển hoá : tránh tiết insulin, gây ức chế phân huỷ glycogen và lipid.

Tác dụng ổn định màng : tác dụng giống quinidine ( tránh tính thấm của màng tế bào cơ tim với sự trao đổi ion ( nhất là Na+ ), nên với tác dụng chống loạn nhịp tim.

Sở hữu hoạt tính nội tại thúc đẩy Rp beta-adrenergic : một trong những thuốc ức chế Rp beta-adrenergic lúc gắn vào những Rp này lại với tác dụng thúc đẩy một phần. Hiệu suất cao thực tiễn ít quan trọng, nhưng mà thậm chí hạn chế tác dụng làm tránh nhịp tim, tránh co bóp cơ tim, tránh co thắt cơ trơn khí – phế quản của nó.

Tính lựa chọn : rất nhiều thuốc ức chế beta-adrenergic đối lập với toàn bộ những tác dụng thúc đẩy giao cảm của beta-adrenergic ( beta1-adrenergic : tim; beta2-adrenergic : mạch, khí – phế quản ). Nhưng một trong những thuốc lại chỉ ức chế được 1 trong những 2 loại Rp ( ( beta1-adrenergic hoặc beta2-adrenergic ), vì thế thế phân biệt thành những loại ức chế lựa chọn trên beta-adrenergic :

Loại tác dụng lựa chọn trên beta1-adrenergic hay loại lựa chọn trên tim ( “cardioselectifs” ) như : practolol, acebutalol, atenolol… Thường sử dụng metoprolol và atenolol…

Loại với tác dụng lựa chọn trên Rp beta2-adrenergic, đứng đầu là butoxamin, không có nhiều ý nghĩa trong lâm sàng.

Chống chỉ định :

Rối loạn tuần hoàn nhịp tim : nhịp thời gian nhanh xoang, nhịp thời gian nhanh trên thất, cuồng động nhĩ do nhiễm độc digitalis, loạn nhịp do cường giao cảm ( Basedow ), nhịp thời gian nhanh vô căn…

Tăng huyết áp.

Lần đau thắt ngực.

Hẹp động mạch máu chủ dưới.

Chống chỉ định khác : Basedow, chứng đau nửa đầu ( hội chứng Migraine ), tăng nhãn áp ( Glaucoma ) góc mở, run tay ko rõ nguyên nhân…

Chống chống chỉ định :

Suy tim sung huyết ( độ III, IV ) ko được trị liệu ( do ức chế công thức bù trừ của tim ).

Block nhĩ – thất độ 2, 3 ko được đặt máy tạo nhịp ( do làm tránh dẫn truyền nội tại trong cơ tim ).

Nhịp xoang chậm ( 1-adrenergic và với hoạt tính thúc đẩy nội tại thì ít tai biến này hơn.

Hạ huyết áp thế đứng.

Trên phổi : những thuốc với tác dụng ức chế Rp beta2-adrenergic mạnh hơn ức chế Rp beta1-adrenergic sẽ gây co thắt cơ trơn khí – phế quản, gây, gây không thở được kiểu hen.

Trên TKTƯ : hoa thị giác, mệt rũ rời, rối loạn tuần hoàn giấc ngủ ( mất ngủ, hay ngủ mê …). Hiếm gặp gỡ : hôn mê, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, trầm cảm…

Trên chuyển hóa : tụt glucose máu trên mức cho phép ( thận trọng ở người bệnh đái tháo đường ), tăng triglyceride máu.

Những tác dụng ko mong muốn này thường gặp gỡ hơn với những thuốc dễ tan trong lipid vì thế dễ thấm vào tế bào thần kinh trung ương ( như propranolol, metoprolol…), ít gặp gỡ hơn với những thuốc ít tan trong lipid ( atenolol, nadolol…).

Loại tác dụng ko mong muốn ko liên quan tới tác dụng ức chế Rp beta-adrenergic :

Hội chứng thị giác – da – tai : xuất hiện riêng hoặc phối phù hợp với những tổn thương của thị giác ( viêm giác mạc, củng mạc… ), da ( sẩn ngứa lòng bàn tay, cẳng chân, dầy da… ), tai ( điếc, viêm tai nặng trĩu… ). ( hay gặp gỡ lúc sử dụng practolol kéo dãn dài 1 – hai năm ).

Viêm phúc mạc xơ cứng : đau cứng bụng, phúc mạc với những màng dày do tổ chức xơ phát triển mạnh. Sau lúc ngừng thuốc hoặc trị liệu bằng corticoid sẽ khỏi. Thường gặp gỡ sau lúc sau lúc trị liệu kéo dãn dài > 30 tháng.

Trên thực nghiệm đã gặp gỡ ung thư ở tuyến ức, vú, lymphosarcoma… Do đó cần theo dõi lúc sử dụng liều cao, kéo dãn dài.

Rối loạn tuần hoàn tiêu hóa.

Không thích hợp… 

Tương tác thuốc :

Những thuốc gây chạm màn hình enzyme chuyển hoá thuốc ở gan như phenytoin, rifampin ( biệt dược : rifampicin…), phenobarbital, hút thuốc lá lá… sẽ làm tăng chuyển hoá, tránh tác dụng của thuốc ức chế beta-adrenergic.

Những thuốc chống viêm phi steroid ( NSAIDs ) làm tránh tác dụng hạ HA của những thuốc ức chế Rp beta-adrenergic.

Hiệp đồng với những thuốc ức chế kênh Ca2+, thuốc hạ HA khác…

Muối aluminum (Al), cholestyramine… làm tránh hấp thu những thuốc này…

Chế phẩm và liều lượng :

Propranolol (Inderal, Avlocardyl)

Là isopropyl aminonaphtyl oxypropranolol. Sở hữu tác dụng phong t oả như nhau trên cả b1 và b2, không tồn tại hoạt tính nội tại thúc đẩy.

Tác dụng:

Trên tim:làm tránh tần số, tránh lực co bóp, tránh lưu lượng tim tới 30%. ức chế tim là do tác dụng riêng của propranolol ngăn ngừa calci nhập vào tế bào cơ tim, tránh nồng độ cal ci trong túi lưới nội bào.

Trên mạch vành: làm tránh lưu lượng 10 – 30% do ức chế giãn mạch. Làm tránh tiêu thụ oxy của cơ tim.

Trên huyết áp: làm hạ huyết áp rõ sau 48 giờ sử dụng thuốc. Huyết áp tối thiểu tránh nhiều.

Xem thêm: Tính Cách ( Personality Là Gì Trong Tiếng Anh? Personality Là Gì, Nghĩa Của Từ Personality

Ngoài ra còn tồn tại tác dụng chống loạn n hịp tim, gây tê (do tác dụng ổn định màng) và an thần

Chống chỉ định:

Tăng huyết áp, loạn nhịp tim, nhịp thời gian nhanh xoang, cuồng động nhĩ, nhịp thời gian nhanh trên thất, bệnh cường giáp, suy mạch vành. Uống liều hằng ngày 120 – 160 mg

Viên 40 và 160 mg

Sử dụng trong cấp cứu vớt loạn nhịp tim do nhiễm độc digital hay do thông tim, do đặt ống nội khí quản.

Tiêm tĩnh mạch máu 5- 10 mg. ống 5 mg

Chống chống chỉ định: ngoài chống chống chỉ định chung, prop

Về Viettingame.com

Viettingame.com - Chuyên trang web tổng hợp những thông tin hữu ích trên internet như thông tin về game, tin tổng hợp
Xem tất cả các bài viết của Viettingame.com →

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.